全球首款！上亿患者的唯一治疗药物，刚刚国内获批了

刚刚，国家药监局官网显示，礼来公司的替尔泊肽（tirzepatide）新适应症正式获批。

根据礼来官方新闻稿，替尔泊肽成为首个且目前唯一一个国内获批，用于治疗成人肥胖患者的中度至重度阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）的处方药。[1]

图源：国家药监局官网

全球上亿患者，首款药刚刚国内获批了

阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）是一种通常以睡觉打鼾为首发表现的慢性疾病，区别于普通鼾症，「呼吸暂停」是 OSA 真正的定时炸弹。

在 30～69 岁的人群中，全球估计有 9.36 亿人患有轻度至重度 OSA，其中 4.25 亿人为中度至重度 OSA，仅中国就估计有高达 1.76 亿的患病人群。[2]

间歇性呼吸暂停带来的慢性缺氧，会引起全身多器官多系统的并发症。据统计，OSA 患者发生卒中的概率是普通人的 4.33 倍，病死率是 1.98 倍。未经治疗的重度 OSA 患者，病死率更是比普通人群高出 3.8 倍。[3]

长期以来，对于 OSA 的治疗并没有专门的药物。

去年 12 月，美国 FDA 正式批准替尔泊肽用于治疗成年肥胖患者的中度至重度 OSA，与低热量饮食和增加体力活动结合使用。[4]

图源：参考资料 4

至此，替尔泊肽成为全球首款、也是目前唯一一款，被批准用于治疗 OSA 的药物。[4]

本次替尔泊肽国内获批，与此前获 FDA 批准一样，主要是基于 2 项双盲、随机对照的 3 期临床试验 SURMOUNT-OSA，相关研究结果已发表于 NEJM。[5]

第 1 项试验主要针对未接受气道正压（PAP）治疗的受试者，第 2 项试验则针对接受 PAP 治疗的受试者。2 项试验共招募来自美国、中国、澳大利亚、巴西、德国、日本等地的 469 名受试者，均按 1:1 的比例随机分配到替尔泊肽组（接受最大耐受剂量的替尔泊肽治疗：10mg 或 15mg，1 周 1 针）和对照组（接受安慰剂），治疗期为 52 周。

结果显示，对于未接受 PAP 治疗的受试者，替尔泊肽组受试者每小时呼吸中断减少约 25 次，是对照组的 4.8 倍；对于接受 PAP 治疗的受试者，替尔泊肽组的这一指标是对照组的 5.3 倍。2 项试验的 p 值均小于 0.001。

经过 1 年的治疗，在仅使用替尔泊肽的患者中，有 43% 的成人患者实现了 OSA 症状完全缓解或无症状的轻度 OSA 状态，而在同时接受替尔泊肽和 PAP 治疗的患者中，这一比例为 52%；安慰剂组则分别为 15% 和 14%。

除了 OSA 症状改善外，2 项试验中，替尔泊肽组受试者的体重分别平均减轻了 17.7% 和 19.6%，对照组则分别为 1.6% 和 2.3%。[5]

图源：礼来官网 [1]

在安全性方面，替尔泊肽表现出与其他 GLP-1 受体激动剂类似的情况，最常见的不良反应为轻度至中度胃肠道事件，主要发生在剂量递增期间。[5]

礼来全球高级副总裁、礼来中国药物开发及医学事务中心负责人王莉博士表示：「作为首个且目前唯一治疗成人肥胖患者的中重度 OSA 的处方药，半数患者经治疗后不再有 OSA 相关症状，为临床和患者提供了突破性的治疗选择，填补了该领域的药物治疗空白。」[1]

国内近 2 亿患者，迎来治疗新选择

前文所提的全球患病率研究中，我国估计患病人数接近 2 亿，位列全球首位，形势不可谓不严峻。

在替尔泊肽获 FDA 批准前，常规的 OSA 治疗主要包括减肥和无创气道正压通气（NPPV）2 个方面，但这两种治疗手段，都存在患者依从性差的问题。

《成人阻塞性睡眠呼吸暂停多学科诊疗指南》[3]

如果肥胖程度很高或减肥治疗无效 ，OSA 患者的一线治疗是 NPPV，即通过睡眠时佩戴正压通气面罩，气体正压可以有效增加肺泡通气，从而达到消除睡眠期低氧、纠正睡眠结构紊乱的治疗效果。[3，6]

但对于很多患者来说，一听要戴呼吸机，立马就打退堂鼓了。因此对于替尔泊肽的获批，许多医生均认为，这能大幅提高患者的依从性。

本次国内获批，将为我国近 2 亿 OSA 患者带来全新的治疗选择。

目前，国内已获批上市的替尔泊肽共 4 种规格：2.5mg:0.5ml，5mg:0.5ml，7.5mg:0.5ml，10mg:0.5ml，价格区间为 1700～2500 元/盒（1 盒包含 4 支预充注射笔）。

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