甲状腺癌是一种发病率增长较快的疾病。甲状腺癌会给患者的身体带来危害,影响患者的生活及健康。甲状腺肿瘤有良、恶性之分。良性甲状腺癌本身并不严重,一般瘤体小没有太明显的症状,但如不及时治疗,瘤体会增大,压迫气管、食管和喉返神经,出现呼吸困难、吞咽困难、声音嘶哑等症状。此外,良性甲状腺癌有10%-20%的恶变率。所以发现后应尽早治疗。
对于放射性碘难治性甲状腺癌,无论是射线还是化疗药物,所产生的疗效相对有限,因为这个肿瘤的特点就是对放、化疗敏感程度比较差。分子靶向治疗药物可以针对靶点来抑制肿瘤细胞的增殖,当然还有另外一个作用就是抑制血管生成,它也可以间接地抑制肿瘤细胞的增殖,改变肿瘤生长的微环境。
乐伐替尼(Lenvatinib、仑伐替尼、Lenvima)已经被美国、欧盟和日本认定为碘难治性甲状腺癌治疗的孤儿药,给患者提供了更好的选择。
乐伐替尼是酪氨酸激酶RTK抑制剂,可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。还可以抑制其他的RTK,包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、及RET,这些激酶除了发挥正常的细胞功能外,还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。
2015年美国FDA和欧洲药品管理局EMA批准仑伐替尼(Lenvanix)用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。
碧康制药生产的Lenvanix是仑伐替尼在全球的首仿药,也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。
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