舒尼替尼(sunitinib、索坦、Sutent)由美国制药巨头辉瑞(Pfizer)研制,是一种口服多激酶抑制剂。舒尼替尼是一种多靶向性药物,舒尼替尼是在2006年被批准为某些患者有胃肠道基质肿瘤和晚期肾细胞癌的治疗。
舒尼替尼是一类能够选择性地靶向多种受体酪氨酸激酶的新型药物。研究显示,舒尼替尼能选择性地靶向作用于某些蛋白受体,抑制受体酪氨酸激酶,阻断肿瘤生长所需的血液和营养物质供给,并有杀死肿瘤细胞活性特征。
舒尼替尼既能直接攻击肿瘤、又无常规化疗的毒副反应,其临床具有明显优势。一项Ⅲ期临床试验证实,舒尼替尼能够大大延长已对伊马替尼治疗耐药或不能耐受胃肠道基质肿瘤患者的肿瘤进展时间(为6.3个月对安慰剂组的1.5个月),并显著性降低他们50%的死亡风险。
舒尼替尼的推荐剂量是50mg,每日一次,口服,服药4周,停药2周(4/2给药方案)。空腹服用或是随餐服用都是可以的,患者应定点服用,保证服药间隔,这样可以降低患者的耐药性,延长耐药期;患者不可私自修改剂量。
目前舒尼替尼现正在进行单用或合用其他抗肿瘤药物用于治疗许多其他类型实体瘤,包括乳腺癌、肺癌、前列腺癌和结肠直肠癌等的大量研究。
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