赖氨匹林退热，这 4 个问题需注意

赖氨匹林是一种在临床中广泛应用的解热、镇痛、抗炎药，为阿司匹林与赖氨酸形成的一种复盐，起效成分为阿司匹林。与阿司匹林相比，赖氨匹林水溶性大大提高，不仅可口服，还可以肌注或静脉给药，尤其注射用赖氨匹林，进入人体后起效快，退热作用更强。

赖氨匹林使用方便，但用药不合理可能造成严重后果，本文就赖氨匹林在临床应用中的注意要点进行整理归纳。

一、给药方式需注意

赖氨匹林常见的剂型有：赖氨匹林散，赖氨匹林肠溶片和注射用赖氨匹林。

2018 年国家药监局将注射用赖氨匹林的适应症修改为： 「不适用于口服给药的发热及中度疼痛的治疗」。

一般情况下的退热和缓解轻度疼痛口服给药即可， 口服给药时需注意赖氨匹林中的起效成分阿司匹林在较高的水温中或溶解后放置较长时间后易分解为水杨酸，所以赖氨匹林散需以 不超过 20 ℃ 的凉开水溶解后立即服用。

二、过敏反应

先来看两个案例：

案例 1

患者男，15 岁，因扁桃体炎，支气管炎加用赖氨匹林 0.6 g 静滴，用药 10 分钟后患者自觉胸、腹部出现少许皮疹伴有瘙痒感，半小时后出现面部，全身连片密集皮疹，瘙痒难忍，即停药，予抗过敏对症治疗，3 天后皮疹逐渐消退。

案例 2

患者男，40 岁，因「上感」给予赖氨匹林 0.9 g+ 静滴，滴注约 20 分钟左右，突发喘憋，呼气性呼吸困难，面色苍白，口唇发绀，两肺闻及哮鸣音，即停药，予抗过敏平喘治疗，约 1 小时后上述症状逐渐缓解。

随着赖氨匹林在临床中的广泛使用，其过敏反应的发生也逐渐增多，常表现为皮肤损害，呼吸困难，过敏性休克等。

过敏反应的发生与给药剂量、给药途径、药物联用有密切关系；赖氨匹林静注给药后其血药浓度约为口服给药的 1.8 倍，较高的血药浓度提高了治疗效果，不良反应发生率也在升高，尤其值得关注。

三、特殊人群用药

1. 16 岁以下小儿慎用，3 个月以下婴儿禁用。

许多国家明令禁止阿司匹林用于儿童，例如：

英国和美国禁止 16 岁以下儿童服用阿司匹林；

日本厚生省警告水痘和流感时慎用阿司匹林类药物；

澳大利亚规定发热儿童和青少年禁止使用；

新加坡则撤销了含阿司匹林的儿科制剂。

儿童使用赖氨匹林或阿司匹林可能引起 瑞氏综合征 ，表现为发热、惊厥、频繁呕吐、颅内压增高和昏迷，严重时可能直接导致死亡。此种情况虽然在亚洲少见，但仍需警惕。

2018 年注射用赖氨匹林说明书中「儿童用药」修改为： 16 岁以下小儿慎用，3 个月以下婴儿禁用。

此外， 1-2 周内患有水痘或流感样症状的儿童或青少年也不应使用该药。

2. 孕妇及哺乳期妇女禁用

赖氨匹林可通过胎盘，妊娠早期晚期使用均有致畸危险，长期使用可使产程延长，产后出血增多；该药也会在乳汁中排泄，长期大剂量用药可能对婴儿产生不良反应。

3. 老年人减量

老年人肝肾功能下降，长期使用本药可使转氨酶升高、肝细胞坏死和肾脏损害。此外，老年人常常伴有心血管疾病，有研究证实多种 NSAIDs 具有潜在的心血管不良事件风险，包括心肌梗死、高血压、心力衰竭、心率减慢、阵发性心房颤动、毛细血管出血、动脉栓塞等。所以，老年人在使用赖氨匹林时，应认真权衡利弊， 选择小剂量治疗。

四、药物联用

1、与头孢类、喹诺酮类或氨基糖苷类抗生素联用 ：常引起过敏反应，常表现为皮肤损害，呼吸困难，憋闷，哮喘等；

2、与对乙酰氨基酚联用 ：不仅不会增强效果，反而会增加不良反应。赖氨匹林与对乙酰氨基酚同属于 NSAIDs，通过抑制环氧合酶，进而减少前列腺素的合成，前列腺素具有保护胃黏膜的作用，联用后增加胃肠道溃疡、出血的风险；两种以上 NSAIDs 联用后还会导致肝肾毒性增加；

3、与肝素、香豆素等抗凝血药联用： 赖氨匹林抑制环氧合酶后，血栓素生成减少，血栓素可使血小板聚集和血管收缩；赖氨匹林与其他抗凝血药联用会进一步增加出血风险；

4、与血管紧张素Ⅱ受体阻断剂联用： 赖氨匹林与血管紧张素 Ⅱ 受体阻断剂对肾小球有协同抑制作用，联用时应监测肾功能，避免急性肾衰竭；另外，联用会降低降血压效果；

5、与利尿剂联用： 两者联用应补充足量水分，治疗开始前监测肾功能，避免急性肾衰竭。

赖氨匹林的这些注意要点应得到广大医务工作者的重视，严格掌握适应症和禁忌症，用药前仔细询问患者过敏史和用药史，合理谨慎用药，避免发生严重不良后果，保证用药安全。

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首发 | 临床用药

作者 | 陶国翔

编辑 | 十一

投稿 | liuyumeng1@dxy.cn

题图 | 站酷海洛