中国专利金奖！我国首款自主研发PCSK9单抗托莱西单抗核心专利斩获殊荣
8月28日，国家知识产权局官网正式发布《国家知识产权局关于第二十六届中国专利奖授奖的决定》，由信达生物申报的“抗PCSK9抗体及其用途”发明专利（专利号：ZL201780080278.6）荣获中国专利金奖，这也意味着我国首款自主研发的全人源抗PCSK9单克隆抗体——托莱西单抗注射液（商品名：信必乐®），成为信达生物继信迪利单抗注射液（商品名：达伯舒®）之后，第二款荣获中国专利金奖的产品。
国家知识产权局官方网站
中国专利奖由国家知识产权局与世界知识产权组织共同设立，自1989年起已成功评选了二十五届，是我国专利领域的最高荣誉，代表着中国自主创新的顶尖水平。
托莱西单抗核心专利获第二十六届中国专利金奖
填补国内空白，惠及千万高血脂患者
《中国心血管健康与疾病报告（2024）》显示我国成年人血脂异常患病率为38.1%1，但其知晓率、治疗率、控制率均处于较低水平。即便是在已患ASCVD（动脉粥样硬化性心血管疾病）人群中，降脂药物的治疗率为14.5%，LDL-C达标率仅为6.8%。因此，对于ASCVD高危人群和患者，重点是提高降胆固醇药物的治疗率和LDL-C水平的达标率2。
托莱西单抗作为国家1类新药，通过抑制血浆中的前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9），阻断其与低密度脂蛋白受体（LDLR）的结合，进而阻止LDLR的内吞和降解，增加细胞表面LDLR表达水平和数量，增加LDLR对低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的重摄取，降低循环LDL-C水平，最终达到降低血脂的目的。为临床降脂治疗提供了新的治疗选择3。
托莱西单抗于2023年8月获批上市，成为中国首个获批上市的国产原研PCSK9抑制剂。上市至今，托莱西单抗已经累计惠及超过100万名高脂血症患者，并于2025年1月1日正式纳入国家医保目录，显著降低了患者经济负担，使这一先进降脂疗法真正惠及广大基层患者。
技术创新，全人源抗体设计实现强效双效降脂
相较于同类进口产品，托莱西单抗在分子设计上实现了差异化创新：通过独特的抗原结合表位选择与抗体工程优化，展现出更强的结合亲和力4与更长（26.1天）的半衰期5，因此可以支持更长的给药间隔，成为目前唯一获批2/4/6周三种不同间隔的给药方案的PCSK9抑制剂，为临床提供更加灵活的治疗方案，大幅提升患者用药依从性。
研究数据显示，托莱西单抗单次给药后1天内即可降低PCSK9达90-100%6，一周内LDL-C降幅超过50%7。三期临床研究结果显示，托莱西单抗可以降低LDL-C近70%6，对于高胆固醇血症合并高危/极高危心血管风险患者，可使90%以上患者LDL-C水平达标，还可以同时降低另一个心血管疾病的独立风险因素——脂蛋白(a)【Lp(a)】近50%8。
信达生物制药集团执行董事、首席商业官张倩女士表示：“托莱西单抗打破了进口产品在该靶点的长期垄断局面，填补了国产PCSK9单抗药物的市场空白，此次托莱西单抗专利获中国专利金奖，正是对其创新价值的肯定。同时托莱西单抗的成功也标志着我国在以高脂血症为代表的代谢疾病领域，创新药物的研发能力已跻身国际第一梯队，更折射出中国生物医药产业从‘跟跑’到实现‘并跑’，再到向‘局部领跑’跨越的整体趋势。”
作为国内为数不多两次斩获中国专利金奖的创新药企业，信达生物自2011年成立以来，始终秉承“开发出老百姓用得起的高质量生物药”的使命，目前已获批上市20款产品，其中13款纳入国家医保目录，共惠及超过1000万患者及家庭。除此以外，公司还有1个品种在NMPA审评中，5个新药分子进入III期或关键性临床研究，14个新药品种已进入临床研究，形成了覆盖肿瘤、代谢疾病、自身免疫、眼科四大领域，兼具临床价值、患者可及性和产业化能力的产品矩阵。截至2026年6月，信达生物共申请专利1800余件，其中PCT国际申请297件，境内外授权专利292件，已在中国、美国、欧洲、日本等多个国家或地区进行专利布局；拥有注册商标1000余件，涉及全球六十多个国家或地区。
此外，公司在代谢领域另一款核心产品——全球首个且唯一获批的GCG/GLP-1天然双受体激动剂9玛仕度肽，不仅能减重，更能减少内脏脂肪、改善代谢功能10，其涉及中重度肥胖人群GLORY-2 临床研究结果今年发表于国际顶级医学期刊《美国医学会杂志》（JAMA），玛仕度肽也成为全球唯一同时登上《自然》（Nature）主刊、《新英格兰医学杂志》（NEJM）和《美国医学会杂志》（JAMA）三大顶级期刊的GLP-1类药物。
参考文献：
1.《中国心血管健康与疾病报告（2024）》
2.《中国血脂管理指南（2023年）》
3.《国家药监局批准托莱西单抗注射液上市》. 国家药品监督管理局网站
4. 朱馨婷，等. 抗PCSK9单克隆抗体的体外活性表征. 中国药业杂志
5. 托莱西单抗注射液说明书
6. Qi L, et al. JACC: Asia 2023;3:636–645.
7. Cui Y, et al. JACC Asia. 2021;1(3):411-415.
8. Chai M, et al. BMC Med. 2023 Feb 28;21(1):77.
9. https://news.sciencenet.cn/htmlnews/2025/12/557289.shtm
10.Ji L, et al. N Engl J Med. 2025 May 25. doi: 10.1056/NEJMoa2411528.