首药控股第三代ALK抑制剂CT-3505已启动I期临床试验

2019年7月21日，首药控股CT-3505临床l期试验项目启动会在北京人卫酒店302会议室召开。会上，组长单位中国医学科学院肿瘤医院副院长石远凯教授作总结性讲话。中国医学科学院协和医院临床药理专家江骥教授、胡蓓教授，清华大学医学院临床试验中心办公室主任陈晓媛研究员，中国人民解放军总医院301医院肿瘤内科伍建宇副主任，首都医科大学北京胸科医院肿瘤科主任张树才教授，首都医科大学朝阳医院药事部安卓玲副主任，河南省肿瘤医院内科马智勇主任医师，郑州大学第一附属医院肿瘤科郭倩倩主治医师，河北医科大学第四医院肿瘤内科金辉主治医师等一行30人参加了CT-3505临床l期试验项目启动会。

据介绍，首药控股研发的具有自主知识产权1类新药CT-3505，是国内首个第三代治疗ALK（间变性淋巴瘤激酶）阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）药物。临床前研究数据显示，该药具有良好的安全性和卓越的疗效，日前正在启动I期临床试验。

资料显示，目前，美国辉瑞研发的克唑替尼是治疗晚期ALK阳性NSCLC的第一代药物，但大部分患者在用药1～2年后会出现对克唑替尼耐药，并且约70%的NSCLC患者，在服用克唑替尼期间，会出现中枢神经系统（CNS）的肿瘤转移。第二代ALK抑制剂塞瑞替尼、艾乐替尼等药物相继面世，用于治疗ALK阳性转移和对克唑替尼耐药或不耐受的患者，但对ALK激酶其它突变（如G1202R）的患者治疗效果不明显，并且还出现不同程度的耐药。针对第二代ALK抑制剂的耐药，目前国内临床上没有可用的药物，开发第三代ALK抑制剂已成为广大药物研发工作者努力的方向。

首药控股研发团队针对上述临床用药的需求及药物本身耐药机理，开发出了国内首个针对ALK耐药突变的第三代抑制剂CT-3505。临床前数据显示，该药不仅对野生型ALK阳性细胞有很强的生长抑制作用，还对第二代药物耐药（主要为G1202R）突变型细胞都有非常强的抑制效果（IC50值为1~3nM），在小鼠肿瘤模型中，CT-3505能够抑制野生型、第一代、第二代药物的耐药肿瘤生长。更为重要的是，CT-3505能够有效地穿过血脑屏障，在中枢神经系统达到有效的血药浓度，有潜力造福于临床上肺癌脑转移的患者。CT-3505有望成为国内自主研发治疗ALK阳性非小细胞肺癌的第三代药物，一旦上市可以解决目前国内第二代ALK抑制剂耐药后的临床用药需求。随着临床研究的不断深入，CT-3505有望被批准一线治疗，造福更多的ALK阳性非小细胞肺癌患者。

关于首药控股：首药控股于2016年4月在北京经济技术开发区成立，是由市、区两级国资单位参股的混合所有制企业，主要从事抗肿瘤和糖尿病1类新药的研发与生产。目前，公司申请发明专利116项，取得授权38项，已获得国家1类新药临床批件13个，其中4个进入临床Il期试验，9个进入临床l期试验。2018年12月，首药控股启动位于北京经济技术开发区新药研发与产业化项目，该项目占地40亩，总投资额6.5亿元人民币。